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軟骨基質的致密結構和高密度負電荷阻礙藥物滲透到軟骨中。目前很難有效突破這些障礙，將目標藥物輸送到軟骨。最近，上交大科研團隊引入了一種粘附水凝膠微球，其特征在于其帶正電荷的納米二級結構可以通過電荷引導深入滲透到軟骨中，作為一種有效的軟骨粘附、軟骨基質滲透和軟骨細胞靶向給藥系統，解決了軟骨引起的藥物滲透阻抗。
示意圖1 顯示 A）負載 GA 的帶正電荷脂質體的合成，B）微流體 Lipo@HAMA 微球和 PDA@Lipo@HAMA 微球的制備，以及 C）用于治療的電荷引導微/納米水凝膠微球的設計 基于穿透軟骨、ROS響應性藥物釋放和抑制軟骨細胞凋亡的OA。
微球表面的多巴胺修飾結構可以將微球附著在軟骨表面，而電荷引導的二級結構可以攜帶藥物穿透軟骨基質，在活性氧刺激下釋放藥物，作用于軟骨細胞。實驗表明，可注射微球成功地將抗氧化劑輸送到骨關節炎環境中的軟骨細胞。氧化應激下軟骨細胞的凋亡率從38.36±5.48%下降到12.86±4.27%，明顯優于直接藥物治療組（28.43±5.87%）。微/納米水凝膠微球有效穿透軟骨基質并在ROS反應中釋放藥物，實現藥物利用率和療效的提高，從而證明軟骨藥物的有效遞送。
圖1 帶正電脂質體的表征。
圖2 水凝膠微球的表征，上海交通大學崔文國：穿透軟骨基質的電荷引導。
圖3 微球的細胞毒性和抗氧化應激作用。
圖4 PDA@Lipo@HAMA 緩解了大鼠 OA 的疾病進展。
相關論文以題為Charge-Guided Micro/Nano-Hydrogel Microsphere for Penetrating Cartilage Matrix發表在《Advanced Functional Materials》上。通訊作者是上海交通大學崔文國教授。
參考文獻：
doi.org/10.1002/adfm.202107678
封面圖源自于圖蟲創意
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